Что такое фибринолитические средства (фибринолитики): список препаратов

Содержание

Что такое фибринолитические средства и их классификация

Организм человека – это очень сложная система, в которой даже один сбой может привести к серьезным последствиям.

К счастью, медицина и наука не стоят на месте, человечество с каждым годом познает новые тайны анатомии и способы влияния на внутренние процессы.

Одними из самых распространенных способов влиять на внутрисистемные сбои в организме считаются лекарственные препараты.

Сейчас существует несметное количество всевозможных препаратов, и услышав их название, человек не всегда понимает их предназначение.

К таким можно отнести и фибринолитики, одно лишь название которых вызывает удивление.

Итак, давайте рассмотрим более детально препараты фибринолитики, что это такое и для чего их назначают.

Что это за средства?

Фибринолитические средства – это любое медицинское средство, способное стимулировать растворение тромба. Они также называются тромболитическими лекарственными препаратами. Действие фибринолитиков направлено на активацию фибринолиза – процесса растворения сгустков крови.

Таким образом, фибринолитическая активность крови – это свойство организма, направленное на разжижение сгустков.

Это свойство отличает их от антикоагулянтов, которые препятствуют образованию сгустков крови, подавляя синтез или функцию различных факторов свертывания крови.

Фибринолитическая система крови, которая существует в организме человека, также вовлечена в лизис или растворение сгустков в процессе заживления ран. Эта система подавляет фибрин, который ингибирует фермент тромбин.

Активным ферментом, участвующим в фибринолитическом процессе, является плазмин, который образуется под воздействием активирующего фактора, высвобождаемого из эндотелиальных клеток.

Классификация препаратов

Существует два основных класса фибринолитических средств: прямого и непрямого действия. К первым относятся активаторы фибринолиза, а ко вторым — стрептокиназа и урокиназа. Рассмотрим эту классификацию фибринолитиков более детально:

  1. Активатор фибринолиза. Это семейство тромболитических препаратов используется при остром инфаркте миокарда, цереброваскулярном тромботическом инсульте и легочной эмболии. При острых инфарктах миокарда тканевые активаторы обычно предпочтительнее, чем стрептокиназа.
  2. Стрептокиназа. Стрептокиназа и анистроплаза используются при остром инфаркте миокарда, артериальном и венозном тромбозе и легочной эмболии. Эти соединения являются антигенными, поскольку они получены из бактерий стрептококков.
  3. Урокиназа. Урокиназу иногда называют активатором плазминогена мочевого типа потому, что он производится почками и находится в моче. Он имеет ограниченное клиническое применение, потому что, подобно стрептокиназе, вызывает значительный фибриногенолиз; используется для лечения легочной эмболии.

Когда следует применять

Фибринолитическая терапия одобрена для экстренного лечения инсульта и сердечного приступа.

Наиболее часто используемым препаратом для тромболитической терапии является активатор фибринолиза, но другие препараты этой группы тоже могут выполнять эту функцию.

В идеале пациент должен получить эти лекарства в течение первых 30 минут после прибытия в больницу. Быстрый фибринолитический эффект – это то, ради чего эти препараты назначаются в указанных случаях.

Сердечные приступы

Сгусток крови может блокировать артерии в сердце. Это может вызвать сердечный приступ, когда часть сердечной мышцы умирает из-за недостатка кислорода. Таким образом, тромболитики быстро растворяют крупный сгусток.

Это помогает возобновить приток крови к сердцу и предотвратить повреждение сердечной мышцы. Лучшие результаты можно достичь в том случае, если лекарство было введено в течение 12-ти часов после начала сердечного приступа.

Препарат восстанавливает приток крови к сердцу у большинства людей. Тем не менее, у некоторых пациентов кровоток может быть не совсем нормальным, а в связи с этим могут наблюдаться повреждение сердечных мышц.

Инсульт

Большинство случаев инсульта вызываются, когда сгустки крови попадают в кровеносный сосуд в мозге и блокируют приток крови к этой области.

В таких случаях также можно использовать фибринолитики, чтобы быстро растворить сгусток.

Введение препаратов в течение 3 часов после появления первых симптомов инсульта может помочь избежать повреждения мозга и инвалидность.

Эти препараты также применяются при снижении фибринолитической активности крови.

В таких случаях организм не способен сам предотвращать образование тромбов, поэтому ему необходима медицинская помощь.

Даже в случае успеха тромболиза фибринолитики не способны восстанавливать ткани, которые уже были повреждены нарушенным кровообращением.

Таким образом, пациенту может потребоваться дальнейшее лечение, чтобы устранить основные причины образования сгустков крови и восстановить поврежденные ткани и органы.

Противопоказания и побочные действия

Кровотечение — наиболее распространенный риск, связанный с применением препаратов. Это также может угрожать жизни пациента.

Незначительное кровотечение из десны или носа может наблюдаться примерно у 25% пациентов, принимающих препарат.

Кровотечение в мозг происходит примерно в 1% случаев.

Это одинаковый риск как для пациентов с инсультом, так и с сердечным приступом.

Кровотечение часто отмечается на участке катетеризации, хотя возможны желудочно-кишечные и церебральные кровоизлияния.

Поэтому пациентам, перенесшим травму или имеющим историю мозгового кровоизлияния, обычно не назначают фибринолитики.

Помимо серьезного риска внутреннего кровотечения, возможны и другие побочные действия, например:

  • синяки на коже;
  • повреждения кровеносных сосудов;
  • миграция сгустка крови в другую часть сосудистой системы;
  • повреждение почек у пациентов с диабетом или другим заболеванием почек.

Хотя фибринолитики могут безопасно и эффективно улучшать кровоток и устранять симптомы у многих пациентов без необходимости проведения инвазивной хирургии, они не рекомендуется для всех.

Такие препараты запрещены для пациентов, которые принимают средства для разжижения крови, а также для людей с повышенным риском кровотечений. Эти условия включают:

  • высокое давление;
  • кровотечение или тяжелая кровопотеря;
  • геморрагический инсульт от кровотечения в мозге;
  • тяжелое заболевание почек;
  • недавняя операция.

Список препаратов

Говоря про препараты фибринолитики, список может быть довольно обширным, мы лишь назовем некоторые из них.

К самым распространенным торговым маркам фибринолитиков относят следующие:

  • Актилазе;
  • Тромбовазим;
  • Фортелизин;
  • Метализе;
  • Тромбофлюкс и другие.

Практически все эти препараты отпускаются по рецепту врача, так как они обладают широким спектром противопоказаний и побочных действий, а потому могут нанести потенциальный вред организму.

Заключение

Если вы подозреваете симптомы сердечного приступа или инсульта, необходимо максимально быстро обратиться в скорую помощь, но самолечением заниматься ни в коем случае нельзя.

Источник: http://varikoznik.com/varikoz/lekarstva/fibrinoliticheskie-sredstva.html

Фибринолитические средства — это… Что такое Фибринолитические средства?

лекарственные средства, способствующие растворению внутрисосудистых тромбов и применяемые при артериальных и венозных тромбозах, а также при тромбоэмболии легочных артерий.

Среди Ф. с. различают: препараты, обладающие прямым фибринолитическим действием (фибринолизин, ораза, трихолизин и др.

); препараты, растворяющие тромб за счет активации плазминогена (стрептокиназа, урокиназа, тканевой активатор плазминогена, проурокиназа, ацилированный комплекс плазминоген-арептокиназа — активатор плазминогена, стрептодеказа); препараты, стимулирующие образование протеинов фибринолитической системы (анаболические стероиды, никотиновая кислота и др.).Из Ф. с. прямого действия в отечественной медицинской практике приметают в основном фибринолизин, получаемый из плазмы крови человека. Однако по эффективности фибринолизин уступает Ф. с., активирующим плазминоген, в связи с чем в современных условиях наиболее широкие применение нашли препараты стрептокиназы и урокиназы.Стрептокиназа — фермент, продуцируемый некоторыми штаммами β-гемолитических стрептокков. Препараты стрептокиназы, близкие источнику получения и свойствам, выпускаются в различных странах под названиями «Цлиаза», «Авелизин», «Стрептаза», «Кабикиназа» и др. Соединяясь с плазминогеном в стехиометрическом соотношении (1:1), стрептокиназа способствует превращению молекулы плазминогена в плазмин. В организме человека стрептокиназа частично связывается с антителами, в связи с чем лишь часть от введенной дозы этого препарата взаимодействует с плазминогеном. Период полужизни стрептокиназы, связанной с антителами, составляет около 20 мин, а связанной с плазминогеном — около 80 мин. В организме стрептокиназа метаболизируется до аминокислот и пептидов, которые выводятся почками, пептокиназа обладает антигенными свойствами и поэтому вызывает образование антител к ней, содержание которых при систематическом применении препарата постепенно нарастает, что обусловливает снижение эффективности стрептокиназы, вследствие ее связывания с антителами. Обычно к 6-му дню от начала лечения уровень антител становится столь высоким, что вводимый препарат почти полностью связывается с ними. По этой причине дальнейшее применение стрептокиназы становится нецелесообразным в связи с утратой ее эффективности. На высоту титра антител к стрептокиназе существенно влияет предшествующая стрептококковая инфекция, способствующая увеличению их выработки.Урокиназа — специфический протеолитический фермент, получаемый из человеческой мочи и культуры клеток почки человеческого эмбриона. Урокиназа превращает плазминоген в плазмин путем расщепления аргинил-валиновых связей в его молекуле. Подобно стрептокиназе, урокиназа реагирует как с плазминогеном, адсорбированным на фибрине, так и с плазминогеном, циркулирующим в крови. Препарат действует кратковременно (период полужизни при внутривенном введении 9—16 мин). Урокиназа снижает содержание плазминогена и фибриногена плазмы, а также уровень α2-антиплазмина, повышает содержание продуктов расщепления фибрина и фибриногена, удлиняет тромбиновое время. При введении урокиназы практически не наблюдаются аллергические реакции, а также не происходит образования к ней антител.

Тканевой активатор плазминогена и проурокиназа обладают более избирательным фибринолитическим действием и очень мало влияют на содержание фибриногена в плазме.

Тканевой активатор плазминогена вырабатывается клетками эндотелия сосудов. Являясь серин-протеазой трипсинового типа, он оказывает влияние на плазминоген лишь в присутствии фибрина.

Образующийся на фибрине плазмин практически не ингибируется α2-антиплазмином.

Клиническое изучение тканевого активатора плазминогена показало, что он является наиболее активным тромболитическим средством, действие которого не лимитируется антигенными свойствами и практически не сопровождается увеличением содержания плазмина и фибриногена. Для медицинских целей препарат получают из культуры клеток меланомы человека или с помощью генной технологии.

Проурокиназа по фибринолитическим свойствам близка к тканевому активатору плазминогена. От урокиназы она отличается устойчивостью к циркулирующим в крови ингибиторам этого фермента, а также тем, что превращается и активную форму только при адсорбции на фибрине.

Ацилированный комплекс плазминоген-стрептокиназа — активатор плазминогена (АР-SAC; синоним эминаза) представляет собой препарат, созданный на основе принципа ацилирования ферментов путем введения в активный центр плазминогена ацильной группы, которая препятствует взаимодействию этого фермента со стрептокиназой, содержащейся в комплексе. Постепенно освобождаясь от ацильной группы, комплекс приобретает протеолитическую активность и растворяет тромбы. По эффективности и избирательности действия сходен с тканевым активатором плазминогена.При венозных тромбозах Ф. с. оказывают выраженный эффект в тех случаях, когда они применяются в сроки до 10 дней от начала клинических проявлений тромбоза. Наиболее высока эффективность (лизис тромбов в 70% случаев) при назначении Ф. с. в первые 2 сут. По мнению ряда автора наиболее оптимальным является введение Ф. у: в течение 12 ч. При этом отмечается наивысший процент тромболиза и наименьшая частота кровотечений и пирогенных реакций. При тромбозах внутримозговых вен Ф. с. применяют только под контролем компьютерной томографии. При тромбоэмболии легочных артерий фибринолитические средства проявляют эффект в случаях массивных окклюзий и при условии быстрого введения препаратов от начала клинической симптоматики.При артериальных тромбозах Ф. с. оказывают выраженный эффект в тех случаях, когда терапия начинается в течение 12 ч от момента возникновения клинической симптоматики. При наличии хронического стенозирования артерий эффективность Ф. с. значительно снижается. Положительные результаты применения Ф. с. описаны при тромбозах почечных и брыжеечных артерии, тромбозе артерий сетчатки, и также внутрисердечном тромбе. При инфаркте миокарда применение стрептокиназы позволяет снизить смертность на 50%.Препараты, стимулирующие образование протеинов фибринолитической системы (анаболические стероиды и др.), обычно не способны растворять уже образовавшийся тромб, поэтому применяются лишь с целью профилактики тромбоза у лиц со склонностью к их образованию.Стрептокиназу и урокиназу вводят внутривенно капельно или струйно (медленно) в течение 15 мин, эминазу — внутривенно в течение 2—4 мин, фибринолизин — капельно внутривенно в течение 3—4 ч со скоростью 100—160 ЕД в 1 мин. Дозы Ф. с. варьируют в зависимости от локализации тромбов. Так, при тромбозе глубоких вен рекомендуется первоначальное быстрое введение 250 000 ЕД стрептокиназы или 300 000 ЕД урокиназы с последующим назначением препаратов в течение 2—3 сут. Суточная доза стрептокиназы 2 400 000 ЕД, урокиназы — 7 200 000 ЕД. При тромбоэмболии легочных артерий первоначально вводят 250 000 ЕД стрептокиназы или 300 000 ЕД урокиназы, затем через каждый час по 100 000 ЕД стрептокиназы или 250 000 ЕД урокиназы в течение 12—24 ч. При окклюзии периферических артерий прибегают к локальному внутриартериальному или системному (внутривенному) введению. Первоначальная доза при внутривенном введении 250 000 ЕД стрептокиназы или 300 000 ЕД урокиназы. В течение последующих 2—3 суток Ф. с. применяют в тех же дозах, что и при тромбоэмболии легочных артерий. Локально назначают стрептокиназу в суточной дозе 240 000 ЕД, а урокиназу 1 000 000 ЕД. Введения продолжают в течение 3 дней. При инфаркте миокарда для внутривенного введения рекомендуются следующие дозы: стрептокиназы — 1 500 000 ЕД. урокиназы — 2 500 000 ЕД (в течение 60 мин), тканевого активатора плазминогена — 80 мг в течение 180 мин, эминазы — 30 ЕД в течение 2—4 мин. Внутрикоронарно урокиназу вводят в дозе 500 000 ЕД за 60 мин, тканевой активатор плазминогена — 20 мг за 60 мин, эминазу — 10 ЕД за 15 мин. При использовании стрептокиназы рекомендуется быстрое введение 20 000 ЕД, а затем 150 000 ЕД в течение 60 мин. Одновременно с активаторами плазминогена не рекомендуется применять ацетилсалициловую кислоту. Ее обычно назначают через 2 ч после окончания введения фибринолитиков.В процессе терапии Ф. с. наиболее часто возникают геморрагические осложнения. Кроме того, могут наблюдаться аллергические реакции в виде зуда, крапивницы, гиперемии лица, головная боль, а также ознобы, повышение температуры тела. Эти осложнения редко требуют отмены лечения. Однако при появлении аллергических и пирогенных реакций необходимо прекращение введения Ф. с. и назначение глюкокортикоидов, антигистаминных или антипиретических средств. В случаях небольшой кровоточивости, особенно из мест инъекций и поверхностных ран, обычно лечение не прекращают, но назначают местные гемостатические средства. Прекращают введение Ф. с. лишь при кровотечениях, угрожающих жизни, а также в случаях необходимости срочного оперативного вмешательства. Гемостаз при этом нормализуется путем введения фибриногена, фактора VIII, цельной крови или криопреципитата. Для быстрой нейтрализации действия Ф. с. иногда прибегают к назначению аминокапроновой кислоты или других ингибиторов фибринолиза (см. Антифибринолитические средства).Противопоказаны Ф. с. при геморрагических диатезах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кавернозном туберкулезе легких в стадии обострения, кровотечениях, открытых ранах, острой лучевой болезни в стадии развернутой клинической картины, повышении систолического АД выше 200 мм рт. ст. и диастолического АД выше 110 мм рт. ст., а также в первые дни после операций и родов.

лекарственные средства, способствующие растворению фибринового сгустка и применяемые для лечения болезней, сопровождающихся тромбозом (например, фибринолизин, стрептаза).

Источник: https://dic.academic.ru/dic.nsf/enc_medicine/32811/%D0%A4%D0%B8%D0%B1%D1%80%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D1%82%D0%B8%D1%87%D0%B5%D1%81%D0%BA%D0%B8%D0%B5

Механизм действия тромболитиков, показания, побочные эффекты

Из этой статьи вы узнаете: как действуют тромболитики, кому и для чего их назначают. Разновидности препаратов. Побочные эффекты, взаимодействие с другими лекарствами, противопоказания.

статьи:

Тромболитики (фибринолитики) – это препараты, действие которых направлено на разрушение тромбов.

В отличие от антиагрегантов и антикоагулянтов, которые понижают вязкость крови и предотвращают тромбообразование, тромболитики способны растворять уже сформировавшиеся тромбы.

Поэтому антиагреганты и антикоагулянты – это профилактика тромбов, а тромболитики – их лечение.

Вводит препарат этой группы только опытный реаниматолог либо кардиолог в условиях стационара.

Механизм действия

За «вязкость» крови отвечает особый белок – фибрин. Когда в крови его недостаточно – появляется склонность к кровотечениям и замедляется процесс свертывания при повреждениях тканей. А вот когда его уровень повышен – из него образуются тромбы.

Расщепляет чрезмерное количество фибрина специальный фермент – плазмин. Процесс расщепления называется фибринолиз. В крови этот фермент присутствует в большом количестве в неактивной форме – в виде плазминогена. И только при необходимости он превращается в плазмин.

Механизм физиологического фибринолиза

У здоровых людей количество фибрина и плазмина в крови уравновешено, а вот при склонности к тромбообразованию уровень плазмина понижен.

Тромболитические препараты (другое название – фибринолитики) активируют рассасывание тромбов, превращая плазминоген в плазмин, который способен расщеплять фибрин – белок, формирующий тромбы.

Показания

Фибринолитики назначают при таких патологиях:

  • Инфаркт миокарда, спровоцированный тромбом.
  • Ишемический инсульт.
  • Тромбоэмболия легочной артерии.
  • Тромбоз любых крупных артерий или вен.
  • Внутрисердечные тромбы.

Медикаментозное лечение тромбоза целесообразно не позднее, чем в течение 3 суток с момента образования тромба. А наиболее эффективно оно в первые 6 часов.

Разновидности тромболитиков

По новизне и эффективности препараты этой группы разделяют на 3 поколения.

Поколения тромболитиков:

1 поколение2 поколение3 поколение
Стрептокиназа Альтеплаза Ретаплаза
Урокиназа Проурокиназа Тенектеплаза
Актилаза

Первым препаратом, который имеет тромболитическую активность, стала Стрептокиназа. Этот фермент вырабатывают бактерии – бета-гемолитические стрептококки. Впервые был описан фибринолитический эффект этого вещества еще в 1940 году.

Несмотря на эффективность средства, оно очень часто вызывает аллергические реакции.

Более того, и Стрептокиназа, и Урокиназа провоцируют расщепление не только опасного фибрина, сформировавшего тромб, но и фибриногена, протромбина, фактора свертываемости 5 и фактора свертываемости 8. Это очень чревато кровотечениями.

Эти недостатки первых тромболитиков и побудили ученых заниматься разработкой новых, более безопасных для организма фибринолитических средств.

Тромболитики 2 и 3 поколений более избирательны. Они воздействуют в большей мере целенаправленно на тромб и не так сильно разжижают кровь.

Это минимизирует кровотечения, как побочный эффект тромболитической терапии.

Однако риск кровотечения все равно сохраняется, особенно если есть предрасполагающие факторы (при их наличии применение препаратов противопоказано).

В современной медицинской практике используют преимущественно тромболитики 2 поколения, так как они более безопасны, чем препараты 1 поколения.

Противопоказания

Не проводят тромболитическую терапию в таких случаях:

  • Обильные внутренние кровотечения в последние полгода.
  • Хирургические операции на спинном или головном мозге в анамнезе.
  • Геморрагический диатез.
  • Воспалительные заболевания сосудов.
  • Подозрение на геморрагический инсульт
  • Тяжелая артериальная гипертензия, не поддающаяся медикаментозному контролю (систолическое АД выше 185 мм рт. ст. либо диастолическое выше 110 мм рт. ст.).
  • Недавняя черепно-мозговая травма.
  • Перенесенная 10 дней и позже тяжелая травма или хирургическая операция.
  • Роды (10 дней назад и позднее).
  • Проведенная менее 10 дней назад пункция подключичной или яремной вены и других сосудов, которые невозможно прижать.
  • Сердечно-легочная реанимация, которая длилась более 2-х минут, а также та, которая спровоцировала травмы.
  • Печеночная недостаточность, тяжелые заболевания печени (цирроз, гепатит и т. п.).
  • Варикозное расширение вен пищевода.
  • Гемморрагическая ретинопатия (склонность к кровоизлияниям в сетчатку, часто встречается при диабете).
  • Обострение язвенной болезни в последние 3 месяца.
  • Панкреатит в острой форме.
  • Эндокардит бактериальной природы.
  • Аневризмы и другие аномалии крупных артерий либо вен.
  • Опухоли с повышенным риском кровотечения, особенно в органах ЖКТ, в легких, головном мозге.
  • Геморрагический инсульт в анамнезе.
  • Внутричерепное кровоизлияние в анамнезе.
  • Тяжело протекающий ишемический инсульт, с судорогами в числе симптомов.
  • Туберкулез с кровохарканием.
  • Индивидуальная непереносимость препарата.

Геморрагический инсульт

Также существуют противопоказания, касающиеся состояния крови на данный момент. Тромболитики противопоказаны, если анализ крови показал следующие отклонения:

  • Уровень сахара выше 400 миллиграмм на децилитр или меньше 50 мг/дл.
  • Количество тромбоцитов менее 100000 на мм3.

Если препарат используют при инсульте, то есть возрастные ограничения. Фибринолитики обычно не вводят при инсульте пациентам младше 18 и старше 80 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препараты для тромболитической терапии не вводят на фоне приема пациентами антикоагулянтов (таких как Варфарин).

При одновременном применении со средствами, которые влияют на уровень тромбоцитов (антибиотики группы цефалоспоринов, нестероидные противовоспалительные средства, кортикостероиды), увеличивается риск кровотечения.

У пациентов, принимавших на постоянной основе антиагреганты, также повышается риск кровотечения. Врач обязательно учитывает это при расчете дозировки тромболитиков.

Если пациент незадолго до введения фибринолитика принимал ингибиторы АПФ, повышается риск аллергической реакции.

Побочные эффекты

Основной побочный эффект всех тромболитиков – кровотечения:

  1. Наружные. Из недавно поврежденных сосудов, например, из которых брали кровь на анализ. Из десен, носа.
  2. Кровоизлияния в кожу. В виде петехий (точек), синяков
  3. Петехиальные кровоизлияния

  4. Внутренние. Из слизистых желудочно-кишечного тракта, органов мочеполовой системы. Кровоизлияния в забрюшинное пространство. В головной мозг (проявляются неврологическими симптомами: судорогами, расстройствами речи, заторможенностью). Реже – кровотечения из паренхиматозных органов (печени, надпочечников, селезенки, поджелудочной, щитовидной и других желез, легких).

Внутренние кровотечения у пациентов без противопоказаний встречаются довольно редко.

Также могут наблюдаться аритмии (которые потребуют применения антиаритмических медикаментов), снижение артериального давления, тошнота, рвота, повышение температуры тела.

При аллергической реакции на препарат появляются сыпь, спазм бронхов, отеки, снижение давления. Аллергия на медикамент может привести к смертельно опасному анафилактическому шоку. Поэтому важно вовремя применить противоаллергические средства при появлении первых же симптомов.

Побочные эффекты наиболее выражены у средств 1 поколения. При применении фибринолитиков 2 и 3 поколений они возникают реже и протекают не так тяжело.

При применении тромболитиков 1 поколения возможны настолько обильные кровотечения, что понадобится переливание крови.

Дальнейшее лечение

Ответной реакцией организма на резкое разжижение крови становится повышенная выработка тромбина – вещества, которые повышает тромбообразование.

Это может привести к рецидиву тромбоза.

Для профилактики могут повторно вводить тромболитик 2 или 3 поколения (но не 1-го из-за более высокой кровоточивости после их применения).

Вместо повторного введения фибринолитика, для профилактики повторного образования тромбов, могут использовать антикоагулянты (гепарин) либо антиагреганты (ацетилсалициловую кислоту).

Передозировка

Так как препарат быстро выводится из организма, передозировка возникает редко. Однако она очень опасна, так как провоцирует обильные кровотечения, после которых требуется переливание крови.

Для устранения передозировки прекращают введение препарата.

Также могут вводить антифибринолитики (ингибиторы фибринолиза) – препараты с обратным действием, которые восстанавливают свертываемость крови и останавливают кровотечение. Наиболее распространенный медикамент этой группы – аминокапроновая кислота.

Источник: http://okardio.com/preparaty/trombolitiki-463.html

Фибринолитическое средство — 14 лекарственных препаратов

Международное название: Проурокиназа (Prourokinase)

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Фармакологическое действие: Тромболитическое средство, представляющее собой сериновую протеазу в виде одноцепочечной молекулы с мол.массой 54 тыс.Da, состоящую из 2 полипептидных …

Показания: Окклюзия коронарных сосудов (острый инфаркт миокарда).

Международное название: Стрептокиназа (Streptokinase)

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения

Фармакологическое действие: Фибринолитическое средство. При соединении с профибринолизином (плазминогеном) образует комплекс, активирующий его переход в крови или в кровяном …

Показания: Острый инфаркт миокарда (сроком до 24 ч), тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей. Тромбоз и тромбоэмболия артерий (острый, подострый, хронический …

Международное название: Тенектеплаза (Tenecteplase)

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Фармакологическое действие: Рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена. Связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение …

Показания: Острый инфаркт миокарда (тромболитическая терапия).

Международное название: Проурокиназа (Prourokinase)

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Фармакологическое действие: Тромболитическое средство, представляющее собой сериновую протеазу в виде одноцепочечной молекулы с мол.массой 54 тыс.Da, состоящую из 2 полипептидных …

Показания: Окклюзия коронарных сосудов (острый инфаркт миокарда).

Международное название: Урокиназа (Urokinase)

Фармакологическое действие: Фибринолитическое средство, прямой активатор фибринолизина (плазмина). Активирует глу- и лизпрофибринолизины, превращая их в фибринолизин, вызывающий …

Показания: Тромбоз и тромбоэмболия артерий и вен: тромбоэмболия легочной артерии, острый инфаркт миокарда (первые 3-6 ч), нестабильная стенокардия, тромбоз …

Международное название: Стрептокиназа (Streptokinase)

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения

Фармакологическое действие: Фибринолитическое средство. При соединении с профибринолизином (плазминогеном) образует комплекс, активирующий его переход в крови или в кровяном …

Показания: Острый инфаркт миокарда (сроком до 24 ч), тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей. Тромбоз и тромбоэмболия артерий (острый, подострый, хронический …

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Фармакологическое действие: Фибринолитическое средство. Превращает профибринолизин (плазминоген) крови в фибринолизин (плазмин) и инактивирует его ингибиторы. Вызывает значительное и длительное (от 2 до 5 сут) повышение фибринолитической активности крови.

Показания: Острый периферический артериальный тромбоз или тромбоэмболия (за исключением случаев, когда показано экстренное хирургическое вмешательство); …

Международное название: Стрептокиназа (Streptokinase)

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения

Фармакологическое действие: Фибринолитическое средство. При соединении с профибринолизином (плазминогеном) образует комплекс, активирующий его переход в крови или в кровяном …

Показания: Острый инфаркт миокарда (сроком до 24 ч), тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей. Тромбоз и тромбоэмболия артерий (острый, подострый, хронический …

Международное название: Урокиназа (Urokinase)

Фармакологическое действие: Фибринолитическое средство, прямой активатор фибринолизина (плазмина). Активирует глу- и лизпрофибринолизины, превращая их в фибринолизин, вызывающий …

Показания: Тромбоз и тромбоэмболия артерий и вен: тромбоэмболия легочной артерии, острый инфаркт миокарда (первые 3-6 ч), нестабильная стенокардия, тромбоз …

Страницы:

1

Источник: http://pilulkin.com.ua/group_of_drugs/213/fibrinoliticheskoe_sredstvo/

Ингибиторы фибринолиза: препараты, механизм действия, показания

Слово «фибринолиз» в переводе с греческого означает «разложение» или «растворение». Этот процесс расщепления сгустков крови и тромбов, который является частью гомеостаза и сопровождается свертываемостью.

Для человека это естественная защитная реакция организма. Она предотвращает тромбообразование и способствует восстановлению клеток после обильной кровопотери.

Ингибиторы фибринолиза — группа препаратов, которые обладают кровоостанавливающим действием.

Что это

Ингибиторы фибринолиза останавливают кровотечения при разных патологических состояниях больного. Активно используются во время и после хирургического вмешательства.

С помощью процедуры фибринолиза растворяются тромбы, расщепляются сгустки крови, предотвращается закупорка сосудов. Фибринолиз помогает восстановить сосуды, после того как закончится кровопотеря.

Протекает процесс по внутреннему и внешнему механизму. В первом случае за регенерацию отвечают плазменные активаторы, эритроциты, тромбоциты, лейкоциты.

Благодаря внутреннему механизму, сосуды очищаются от образующегося при свертывании крови фибрина. Во втором случае в процессе восстановления участвуют тканевые активаторы. К ним относят плазминоген и урокиназу.

В организме процессы фибринолиза и свертывания крови находятся в гармонии.

Если у человека активна симпатическая нервная система, в кровь поступают адреналин и норадреналин, то есть запускаются внешние и внутренние механизмы, стимулирующие фибринолиз.

Если повышается тонус парасимпатической нервной системы, ускоряется свертываемость крови. У здорового человека существует равновесие между свертываемостью и фибринолизом, ее разжижением.

Если эта связь нарушается, возникают тромбы или такое опасное заболевание, как гемофилия. Препараты ингибиторов фибринолиза призваны расщеплять сгустки и помогать организму, если равновесие между двумя процессами было нарушено. Использовать эти вещества разрешено только по рекомендации лечащего врача.

Свойства

Ингибиторы фибринолиза угнетают процесс разжижения крови. Они препятствуют образованию кислот и плазминогенактивирующего фермента.

Ингибиторы призваны останавливать кровотечения при различных патологических состояниях, а также во время хирургического вмешательства. В процессе фибринолиза участвуют протеолитические протеины, которые тормозят разжижение крови, но улучшают ее свертываемость.

Плазмин считается основным катализатором в фибринолизе. Он наоборот, разлагает фибрин. Ингибиторы снижают активность плазминогена.

Как действуют

Ингибиторы фибринолиза относятся к гемостатикам. Они обладают способностью угнетать фибринолиз, блокировать действие плазмина и активаторы плазминогена. К группе ингибиторов относят аминокапроновую кислоту и апротинин.

Препараты блокируют плазминогены, не дают разрушаться образованным сгусткам. Аминокапроновая кислота повышает уровень плазмина, тормозит секрецию урокиназа. Если возникают кровотечения, кислота приводит в норму уровень фибриногена.

Вещество быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальной концентрации в крови кислота достигает в течение двух часов после приема. Если принимать препарат перорально, примерно шестьдесять процентов выводится из организма почками.

Механизм действия ингибиторов фибринолиза прост: гемостатики блокируют плазминоген, угнетают процесс расщепления крови. При патологических состояниях высокий фибринолиз становится причиной тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Возникают они из-за травм внутренних органов, передозировки коагулянтов. Ингибиторы выполняют важную функцию: быстро останавливают кровопотерю.

Показания к применению

В каких случаях назначают ингибиторы фибринолиза? Показания к использованию этих препаратов следующие:

  • Обильные кровотечения, связанные с высокой фибринолитической активностью крови.
  • Кровопотери после хирургического вмешательства (операции на легких, щитовидной и поджелудочной железах, удаление простаты)
  • Отслоение плаценты. Нахождение мертвого плода в матке длительное время.
  • Цирроз печени, заболевания почек.
  • Панкреатит.
  • Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
  • Сепсис.

Принимаются ингибиторы как таблетки или внутривенно.

Противопоказания

Строгое следование инструкции по применению уколов «Амбен» и других ингибиторов, а также установленной врачом дозировки поможет избежать выраженных побочных эффектов и других проблем. Необходимо отметить, что у каждого препарата свои особенности.

Например, аминокапроновая кислота не является токсичной для человека. Если доза установлена небольшая, то больной не заметит никаких отрицательных проявлений.

Запрещается назначать ингибиторы людям со склонностью к эмболиям и тромбозам, больным с нарушениями функции почек и печени, во время беременности. Осторожно препарат фибринолиза применяют при патологии мозгового кровообращения, сердечно-сосудистых заболеваниях.

Важно следить за состоянием больного в течение всего терапевтического периода и проверять содержание фибриногена в крови.

Раствор аминокапроновой кислоты, как и другие препараты ингибиторы, имеют побочные действия. Они проявляются, если пациенту назначают обычные дозы, а также при нарушении функции почек.

К побочным эффектам приема ингибиторов относят аллергические реакции, воспаления дыхательных путей, кожную сыпь, заложенность носа, звон в ушах, жжение в глазах и покраснения, тошноту, диарею, колебания артериального давления, головокружения, слабость, нарушения ритма сердца.

Нельзя одновременно принимать апротинин и аминокапроновую кислоту. Это приводит к образованию тромбов.

Список лекарств

Препараты назначаются лечащим врачом при возникновении кровотечений, для профилактики, после хирургического вмешательства, в том числе операций на органах, которые имеют множество тканевых активаторов фибринолиза.

Например, аминокапроновую кислоту принимают перорально по пятнадцать грамм в сутки, разделяя приемы. Капельно вводят пятипроцентный раствор по 100 мл. Доза устанавливается в индивидуальном порядке.

Курс лечения ингибиторами составляет от шести дней до четырех недель.

В основе классификации ингибиторов фибринолиза лежит фармакологическое действие. У каждого лекарства оно свое. Вещества данной группы противопоставляются фибринолитикам. Ингибиторы останавливают кровотечения и стабилизируют фибрин.

К группе таких лекарств относят транексановую и аминокапроновую кислоты, пароаминометилбензойную кислоту. Апротинин относится к природным ингибиторам трипсина и плазмина. Благодаря им уменьшается уровень протеаз в крови и тканях, снимается воспаление в поджелудочной железе.

Эти препараты рекомендованы при кровотечениях, которые вызывают операции, травмы, роды, а также осложнения после тромболитической терапии.

К препаратам ингибиторам фибринолиза относят «Амбен», «Гордокс», «Контрикал 10000», «Апротекс», «Аэрус», «Гумбикс», «Ингитрил», «Памба», «Рестикам», «Транексам», «Экзацил», «Трасколан» и другие.

Аминокапроновая кислота

Как и другие ингибиторы, используется при кровотечениях и заболеваниях внутренних органов. Препарат выпускается в форме кристаллического порошка.

Не имеет вкуса, запаха и цвета, хорошо растворяется в воде. Нельзя использовать при гиперчувствительности, во время беременности.

Имеет ряд побочных эффектов.

Апротинин

Ингибитор широкого спектра действия.

Назначается при обильных кровопотерях, панкреатите, послеоперационных, посттравматических кровотечениях, ангионевротическом отеке, шоке после ожогов, травм, интоксикации, для профилактики эмболий, в качестве дополнительной терапии. В инструкции по применению уколов «Амбен» сказано, что они также назначаются при кровотечениях (послеоперационных, маточных, желудочно-кишечных, носовых), лейкозе, сепсисе.

Транексам

Это гемостатический препарат перехода плазминогена в плазмин. Не допускает образование кининов, которые вызывают воспаления и аллергии. Останавливает кровопотерю при патологиях, действует как анальгетик.

Назначается при риске возникновения кровотечений на фоне усиленного фибринолиза, при злокачественных новообразованиях, воспалительных процессах, аллергических заболеваниях. Дозировка устанавливается индивидуально.

У препарата есть противопоказания и побочные действия со стороны сердечнососудистой, пищеварительной, свертывающей системы, а также ЦНС.

Нельзя применять, если у больного наблюдается повышенная чувствительность к составу лекарства.

Источник: http://.ru/article/333601/ingibitoryi-fibrinoliza-preparatyi-mehanizm-deystviya-pokazaniya

Антиагреганты. Антикоагулянты. Фибринолитики

Тормозят прилипание и склеивание тромбоцитов, формирование белого тромба в области атероматозных повреждений сосудов.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин)

Необратимо ингибирует ЦОГ-1 тромбоцитов. Уменьшает синтез внутренних факторов агрегации тромбоцитов.

Антиагрегантный эффект длится  7-10 дней, длительное применение аспирина опасно желудочно-кишечным кровотечением.

Тиклопидин

Блокирует АДФ-рецепторы тромбоцитов, что препятствует их прикреплению к поврежденной стенке.

Показания:

— Облитерирующие заболевания артерий.

-Инфаркт миокарда (подострая фаза).

-Субарахноидальное кровоизлияние.

-Серповидноклеточная анемия.

-Состояние после гемотрансфузии.

-Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.

-Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании аппарата экстракорпорального кровообращения, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.

Rp.:Tab. Ticlopidini  0,25 N. 30
D.S. По 1 табл. 2 раза в день, после еды.

                При гемодиализе.

Антикоагулянты

  • прямого действия (гепарин, фраксипарин) действуют на активированные факторы
  • непрямого действия(фенилин, варфарин) действуют на К-зависмые факторы

-Антикоагулянтный прямой эффект.

-Ингибитор тромбокиназы.

-Коронародилатирующий эффект.

-Иммунодепрессивный эффект.

-Фибринолитический эффект.

-Гиполипидемический эффект.

Показания:

-Тромбоэмболическая болезнь.

-Острый инфаркт миокарда.

-Тромбогенные состояния.

Rp.:Heparini 5,0 (25000 ED)

       D.t.d N.3 in amp.

S.По 1 мл внутримышечно 4 раза в день.

          Для снижения агрегационной способности   

          тромбоцитов, активизации фибринолиза при

          остром инфаркте миокарда.

Rp.:Sol. Protamini sulfatis 1% -2,0ml.

       D.t.d  N.10 in amp.

S.Содержимое 1 ампулы

           ввести внутривенно струйно при

           передозировке гепарина, под контролем

           коагулограммы.  При необходимости

           введение можно повторить с промежутком

           15 минут. (максимальная доза не должна

           превышать 150 мг в течение 1 часа.)

Фенилин

— Антикоагулянт непрямого действия.

Показания:

— Профилактика тромбоэмболии (в т.ч. при инфаркте миокарда, после хирургических вмешательств);

— Тромбоз коронарных сосудов.

— Тромбофлебит и тромбоз глубоких вен нижних конечностей;

— Профилактика тромбоза после операции по поводу протезирования клапанов сердца (постоянный прием).

Rp.:Tab. Warfarini 0,0025 N.30

       Для профилактики тромбозов при повторном

       инфаркте миокарда.

Фибринолитики

вызывают быстрый лизис тромбов в сосудах, пораженных АС. Механизм их действия — это стимуляция образования плазмина(фермент разрушающий фибрин).

Стрептокиназа

Фибринолитический эффект.

Показания:

-Острый инфаркт миокарда, томбоэмболия легочной артерии, тромбоз и тромбоэмболия артерий (острый тромбоз периферических артерий, хронический облитерирующий эндартериит, ретротромбоз после операций на сосудах, облитерация артерио-венозного шунта).

-Тромбоз вен (тромбоз вен внутренних органов, острый тромбоз глубоких вен конечностей и таза, ретротромбоз после операций на сосудах).

-Тромбоз артерий, вследствии диагностических или терапевтических процедур у детей, тромбозы сосудов при катетеризации у новорожденных.

Rp.: Streptokinasi 250000 ME

D.t.d. N 6
S. Растворить 250000 ME  в 5 мл

             изотонического раствора натрия хлорида,

             и развести в 500мл 5% раствора глюкозы,

             ввести внутривенно в течение 30 минут,

             потом вводить внутривенно капельно

             по 100000 МЕ/час  в течение 3 часов.

Источник: http://alexmed.info/2016/08/11/1887/

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

×
Рекомендуем посмотреть