Дабигатрана этексилат (dabigatran): инструкция по применению, аналоги, отзывы

Содержание

Прадакса: фармакодинамика и фармакокинетика

Дабигатрана этексилат (Dabigatran): инструкция по применению, аналоги, отзывы

Состав

В состав 1 капсулы препарата входят: мезилат этексилата дабигатрана 172,95 мг (150 мг в пересчете на дабигатран этексилата) + дополнительные вещества (винная кислота, диметикон, камедь акациевая, гипромеллоза, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, хлорид калия, Е407, Е171, Е132, Е110, вода, бутанол, этанол, изопропанол, шеллак, припиленгликоль, Е172).

Также существует лекарственная форма с содержанием дабигатрана этексилата 75 и 110 мг.

Форма выпуска

Непрозрачные капсулы, продолговатые. Цвет кремово-желтый (надпись R150) и синий (надпись – символ компании). Внутри капсул пеллеты бледно желтого цвета.

Блистеры по 10 капсул, в упаковках по 10, 30, 60 штук (1,3,6 блистеров соответственно). Флаконы по 60 капсул.

МНН: дабигатрана этексилат.

Фармакологическое действие

Лекарство Прадакса – прямой антикоагулянт, ингибитор тромбина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество таблетки, после превращения в дабигатран, угнетает активность фермента тромбина, который в свою очередь отвечает за процесс превращения фибриногена в фибрин и возникновение тромба. Также дабигатран обладает способностью снижать активность уже образовавшихся тромбов, свободного тромбина, фибриносвязанного тромбина, последующая агрегация тромбоцитов не происходит.

Активный компонент эффективно снижает протромбиновый индекс, в прямой зависимости от его концентрации в плазме крови, достигнутой в процессе приема препарата.

Практически сразу после приема препарата происходит реакция гидролиза, превращение дабигатрана этексилата в дабигатран.

Биодоступность дабигатрана составляет около 6 %, максимальная концентрация действующего вещества будет наблюдаться через час или два, после приема. Вне зависимости от принятой дозы, период полувыведения составляет от 11 до 14 часов.

У пациентов с почечной недостаточностью происходит изменение некоторых фармакокинетических показателей.

Показания к применению Прадаксы

Как правило, препарат назначают для профилактики:

  • венозных и системных тромбоэмболий;
  • инсульта.

Также показанием к применению является фибрилляция предсердий (для снижения процента смертности после фибрилляции).

Противопоказания

Лекарство Pradaxa противопоказано:

  • при лекарственной аллергии на действующее вещество, его производные и прочие компоненты;
  • при нарушениях в работе печени;
  • тяжелой почечной недостаточности;
  • большая вероятность возникновения кровотечения из-за язвы желудка, злокачественных новообразований, повреждений головного или спинного мозга, аневризме сосудов и прочих патологиях;
  • искусственном клапане в сердце;
  • при сочетании с прочими антикоагулянтами, кетоконазолом, циклоспорином, интраконазолом.

Побочные действия

Возможны:

  • тромбоцитопения и анемия, кровотечение внутричерепное;
  • образование гематом, возникновение кровотечений различного происхождения и локации, в том числе из послеоперационных ран, носа, желудка и кишечника;
  • бронхоспазм, реакции гиперчувствительности, такие как крапивница, зуд и сыпь;
  • понос, боли в животе, несварение, тошнота, дисфагия, нарушения в работе печени;
  • гемартроз, гематурия;
  • кровотечения, плохо происходящее заживление, образование гематом и выделения из ран, дренаж из ран.

Инструкция по применению Прадаксы (Способ и дозировка)

Дозировку и продолжительность приема должен назначать врач.

Согласно инструкции на Прадаксу, суточная дозировка составляет около 100-300 мг. Лекарственное средство принимают два раза в сутки.

Специалист должен скорректировать дозировку при наличии заболеваний почек, кровотечений, лицам пожилого возраста и при сочетании препарата с ингибиторами Р-гликопротеина.

Передозировка

Значительно повышается риск развития кровотечений.

При передозировке следует произвести тест на коагуляцию. Положительный эффект дает проведение гемодиализа, следует устранить кровотечения, выявить место их возникновения. Как правило, эффективным оказывается переливание крови.

Взаимодействие

Не сочетать с лекарствами, влияющими на гемостаз, анатагонистами витамина К, ингибиторами Р-гликопротеина (верапамил, кетоконазол, кларитромицин, амиодарон, хинидин).

С осторожностью применять в сочетании с дронедароном, зверобоем продырявленным, карбамазепином и Пантопразолом.

Ацетилсалициловая кислота, в сочетании с Прадаксой может значительно повышать риск развития кровотечений.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В месте, недоступном детям. Температура не выше 25 градусов.

Срок годности

3 года. После открытия флакона с таблетками, их следует использовать в течение 4 месяцев.

Аналоги Прадаксы

Аналогов Прадаксы практически нет, наиболее близкими по эффекту к лекарству являются варфарин и ксарелто.

Что лучше: Прадакса или Варфарин?

Варфарин является наиболее используемым антагонистом витамина К, и имеет массу ограничений к применению. Необходим постоянный контроль МНО, препарат сочетается далеко не со всеми продуктами и лекарствами.

Далеко не у всех, получается поддерживать нужный уровень МНО, что приводит к нежелательным побочным эффектам или же снижению эффективности лекарственного средства.

В отличие от варфарина, Прадакса является средством нового поколения, риск возникновения кровотечений у лекарства ниже, ограничений в применении меньше.,

В любом случае,  какой из препаратов следует использовать, Прадакса или варфарин,  должен решать лечащий врач.

Отзывы на Прадаксу

Отзывы на Прадаксу хорошие.

Особенно лестно о препарате отзываются врачи, сравнивают лекарство с Варфарином и отмечают массу преимуществ перед прочими антикоагулянтами.

Учитывая то, что это средство для профилактики и пить его приходится довольно долго, многих смущает высокая цена препарата и некоторые из возникающих побочных эффектов.

Цена Прадаксы (где купить)

Цена Прадаксы 110 мг составляет порядка 2700 рублей за 60 штук.

Купить Прадаксу в Москве возможно за 1000 рублей за 10 капсул по 75 мг.

Цена Прадакса 150 мг в пределах 1400 рублей за 30 штук.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

WER.RU

  • Прадакса капсулы 110 мг 180 шт.Boehringer Ingelheim [Бёрингер Ингельхайм]
  • Прадакса капсулы 150 мг 180 шт.Boehringer Ingelheim [Бёрингер Ингельхайм]
  • Прадакса капсулы 110 мг 30 шт.Boehringer Ingelheim [Бёрингер Ингельхайм]
  • Прадакса капсулы 75 мг 10 шт.Boehringer Ingelheim [Бёрингер Ингельхайм]
  • Прадакса капсулы 75 мг 30 шт.Boehringer Ingelheim [Бёрингер Ингельхайм]

ЗдравЗона

  • Прадакса 150мг №30 капсулыБерингер Ингельхайм
  • Прадакса 75мг №10 капсулыБерингер Ингельхайм
  • Прадакса 75мг №30 капсулыБерингер Ингельхайм
  • Прадакса 110мг №30 капсулыБерингер Ингельхайм
  • Прадакса 110мг №10 капсулыБерингер Ингельхайм

Аптека ИФК

  • ПрадаксаBoehringer Ingelheim, Германия
  • ПрадаксаBoehringer Ingelheim, Германия
  • ПрадаксаBoehringer Ingelheim, Германия
  • ПрадаксаBoehringer Ingelheim, Германия
  • ПрадаксаBoehringer Ingelheim, Германия

Аптека24

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Прадакса обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: http://medside.ru/pradaksa

Прадакса

Дабигатрана этексилат (Dabigatran): инструкция по применению, аналоги, отзывы

Антикоагулянт. Прямой ингибитор тромбина. Дабигатрана этексилат является низкомолекулярным, не обладающим фармакологической активностью предшественником активной формы дабигатрана.

После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается в ЖКТ и, путем гидролиза, катализируемого эстеразами, в печени и плазме крови превращается в дабигатран.

Дабигатран является мощным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбина и основным активным веществом в плазме крови.

Т.к. тромбин (сериновая протеаза) превращает в процессе каскада коагуляции фибриноген в фибрин, то угнетение его активности препятствует образованию тромба. Дабигатран ингибирует свободный тромбин, фибринсвязывающий тромбин и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов.

В экспериментальных исследованиях на различных моделях тромбоза in vivo и ex vivo подтверждено антитромботическое действие и антикоагулянтная активность дабигатрана после в/в введения и дабигатрана этексилата — после приема внутрь.

Установлена прямая корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме крови и выраженностью антикоагулянтного эффекта. Дабигатран удлиняет АЧТВ, экариновое время свертывания (ЭВС) и тромбиновое время (ТВ).

Результаты клинических исследований у больных, перенесших ортопедические операции — эндопротезирование коленного и тазобедренного суставов — подтвердили сохранение параметров гемостаза и эквивалентность применения 75 мг или 110 мг дабигатрана этексилата через 1-4 ч после операции и последующей поддерживающей дозы 150 мг или 220 мг 1 раз/сут в течение 6-10 дней (при операции на коленном суставе) и 28-35 дней (на тазобедренном суставе) по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг 1 раз/сут, который применяли накануне и после операции.

При применении с целью профилактики венозной тромбоэмболии после эндопротезирования крупных суставов показана эквивалентность антитромботического эффекта дабигатрана этексилата в дозах 150 мг или 220 мг по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг/сут при оценке основной конечной точки, которая включает все случаи венозных тромбоэмболии и смертность от любых причин.

При применении с целью профилактики инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий и с умеренным или высоким риском инсульта было показано, что дабигатрана этексилат в дозе 110 мг 2 раза/сут, не уступал варфарину по эффективности предотвращения инсульта и системных тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий; также в группе дабигатрана было отмечено снижение риска внутричерепных кровотечений и общей частоты кровотечений. Применение в более высокой дозе дабигатран этексилат (150 мг 2 раза/сут) достоверно снижал риск ишемического и геморрагического инсультов, сердечно-сосудистой смерти, внутричерепных кровотечений и общей частоты кровотечений, по сравнению с варфарином. Меньшая доза дабигатрана характеризовалась существенно более низким риском больших кровотечений по сравнению с варфарином. Чистый клинический эффект оценивался путем определения комбинированной конечной точки, включавшей частоту инсульта, системных тромбоэмболии, легочных тромбоэмболии, острого инфаркта миокарда, сердечно-сосудистой смертности и больших кровотечений. Ежегодная частота перечисленных событий у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, была ниже, чем у пациентов, получавших варфарин. Изменения в лабораторных показателях функции печени у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, отмечались со сравнимой или меньшей частотой по сравнению с пациентами, получавшими варфарин.

READ  Инструкция по применению к препарату ангионорм: отзывы врачей и пациентов

Фармакокинетика

После перорального приема дабигатрана этексилата отмечается быстрое дозозависимое увеличение его концентрации в плазме крови и AUC. Cmax дабигатрана этексилата достигается в течение 0.5-2 ч.

После достижения Сmax плазменные концентрации дабигатрана снижаются биэкспоненциально, конечный Т1/2 в среднем составляет около 11 ч (у людей пожилого возраста). Конечный Т1/2 после многократного применения составлял около 12-14 ч. Т1/2 не зависит от дозы. Однако в случае нарушений функции почек Т1/2 удлиняется.

Прием пищи не влияет на биодоступность дабигатрана этексилата, однако время достижения Сmax возрастает на 2 ч.

При применении дабигатрана этексилата через 1-3 ч у пациентов после оперативного лечения отмечается снижение скорости всасывания активного вещества по сравнению со здоровыми добровольцами.

AUC характеризуется постепенным повышением амплитуды без появления высоких значений Сmax.

Сmax в плазме крови отмечается через 6 ч после применения дабигатрана этексилата или через 7-9 ч после операции.

Следует отметить, что такие факторы как анестезия, парез ЖКТ и хирургическая операция могут иметь значение в замедлении всасывания, независимо от лекарственной формы.

Снижение скорости всасывания дабигатрана отмечается обычно только в день операции.

В последующие дни всасывание дабигатрана происходит быстро, с достижением Сmax через 2 ч после его приема внутрь.

Vd дабигатрана составляет 60-70 л и превосходит объем общего содержания воды в организме, что указывает на умеренное распределение дабигатрана в тканях.

После приема внутрь в процессе гидролиза под влиянием эстеразы дабигатрана этексилат быстро и полностью превращается в дабигатран, который является основным активным метаболитом в плазме крови.

При конъюгации дабигатрана образуется 4 изомера фармакологически активных ацилглюкуронидов: 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, каждый из которых составляет менее 10% от общего содержания дабигатрана в плазме крови.

Следы других метаболитов обнаруживаются только при использовании высокочувствительных аналитических методов.

Дабигатран выводится в неизмененном виде, преимущественно почками (85%), и только 6% — через ЖКТ. Установлено, что через 168 ч после введения меченного радиоактивного дабигатрана этексилата 88-94% его дозы выводится из организма.

Дабигатран обладает низкой способностью связывания с белками плазмы крови (34-35%), она не зависит от его концентрации.

У лиц пожилого возраста значение AUC выше, чем у молодых, в 1.4-1.6 раза (на 40-60%), а Cmax — более чем в 1.25 раза (на 25%). Наблюдаемые изменения коррелировали с возрастным снижением КК.

У женщин пожилого возраста (старше 65 лет) величины AUCt,ss и Cmax,ss были примерно в 1/9 раза и в 1/6 раза выше, чем у женщин молодого возраста (18-40 лет), а у мужчин пожилого возраста — в 2.2 и 2.0 раза выше, чем у мужчин молодого возраста. В исследовании у пациентов с фибрилляцией предсердий подтверждено влияние возраста на экспозицию дабигатрана: исходные концентрации дабигатрана у пациентов в возрасте >75 лет были примерно в 1.3 раза (на 31%) выше, а у пациентов в возрасте<\p>

Источник: https://ProTabletky.ru/pradaxa/

Прадакса – инструкция по применению, отзывы, аналоги

Прадакса – антитромбический и антикоагулянтный препарат, применяемый в травматологии и ортопедии для профилактики венозной тромбоэмболии в послеоперационном периоде.

Препараты Варфарин, Фенилин и Маркумар – аналоги Прадаксы.

В некоторых отзывах о Прадаксе говорится, что данный препарат из всех известных коагулянтов самый эффективный и современный.

Выпускается препарат в твердых непрозрачных капсулах с синей крышкой. Внутри капсул находятся пеллеты желтого цвета. Дабигатрана этексилат – основное действующее вещество данного лекарственного средства.

Фармакологическое действие препарата Прадакса

Действие препарата заключается в подавлении активности тромбина. Дабигатрана этексилат – низкомолекулярное вещество, не обладающее фармакологической активностью.

После приема внутрь данное соединение очень быстро всасывается и при гидролизе превращается в дабигатран. Дабигатран – активный, конкурентный, обратимый прямой ингибитор тромбина.

Данное вещество подавляет активность тромбина, связывающего фибрин, свободного тромбина, а также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную тромбином.

В медицинских отзывах о Прадаксе говорится, что эффективность данного медикамента снижается на 20% при массе тела более 120 кг. При массе тела около 48 кг эффективность препарата повышается на 25% (в сравнении с пациентами со средней массой тела).

Показания к применению препарата Прадаксы

В инструкции к Прадаксе указвается, что данное лекарственное средство следует назначать для профилактики венозных или системных тромбоэмболий пациентам после ортопедических операций. Прадаксу иногда назначают пациентам с фибрилляцией предсердий для снижения показателей смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.

Инструкция по применению

По инструкции, Прадаксу в виде капсул следует принимать один или два раза в день (независимо от времени приема пищи). Капсулы не вскрывать и запивать большим количеством жидкости.

Для профилактики венозных тромбоэмболий рекомендован прием 220 мг препарата один раз в сутки (2 капсулы по 110 мг). Пациентам с умеренным нарушением функции почек дозу Прадаксы необходимо уменьшить до 150 мг (две капсулы по 75 мг).

После эндопротезирования коленного сустава прием медикамента следует начать через один-четыре часа после операции.

Сразу после операции рекомендуется принимать одну капсулу препарата в день (110 мг), а затем увеличить дозу до двух капсул ежесуточно.

Курс приема составляет десять дней или 28-35 дней (после эндопротезирования тазобедренного сустава).

Пациентам с фибрилляцией предсердий необходимо принимать Прадаксу дважды в день в суточной дозе 300 мг.

Противопоказания к применению Прадаксы

По инструкции, Прадаксу и аналоги Прадаксы нельзя принимать при известной гиперчувствительности к любому из компонентов средства, при тяжелой степени почечной недостаточности, при активном клинически значимом кровотечении, фармакологически индуцированном или спонтанном нарушении гомеостаза. Не следует использовать препарат при нарушениях функции печени, злокачественных новообразованиях, а также при внутричерепном кровоизлиянии в анамнезе, травмах позвоночника или травмах головного мозга в анамнезе, язве желудочно-кишечного тракта, варикозном расширении вен пищевода, внутримозговых или интраспинальных сосудистых нарушениях.

Одновременное применение Прадаксы и антиагрегантов увеличивает риск развития кровотечений в три раза. Противопоказано использование данного медикамента в комбинации с другими антикоагулянтами.

Нет клинических данных о последствиях приема данного медикамента пациентами в возрасте до 18 лет.

Меры предосторожности

Прадаксу и аналоги Прадаксы следует использовать с осторожностью при состояниях, связанных с повышенным риском кровотечений.

В период лечения препаратом могут развиваться кровотечения различной локализации.

Снижение концентрации гематокрита и/или гемоглобина в крови, которое сопровождается снижением артериального давления, является основанием для поиска источника кровотечения.

Побочное действие Прадаксы

Во многих отзывах о Прадаксе говорится, что длительное применение препарата для профилактики иногда сопровождается появлением крапивницы, сыпи, зуда, бронхоспазма, диареи, боли в животе, диспепсии.

Иногда на фоне приема данного медикамента развиваются тромбоцитопения, анемия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастроэзофагит, гипербилирубинемия, гематурия, урогенитальные кровотечения, кожный геморрагический синдром.

Условия хранения Прадаксы

Прадаксу во флаконах или блистерах хранят при температуре не выше 25°C. Хранить средство следует не более трех лет. После вскрытия флакона препарат рекомендуется использовать в течение месяца.

Источник: http://www.neboleem.net/pradaksa.php

Лекарство Прадакса: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Прадакса (Pradaxa) — средство, имеющее множество противоречивых отзывов касательно использования, качества препарата, его эффективности и безопасности.

Допустимо ли использование Прадаксы при тех или иных показаниях и в каких случаях подобная терапия окажется действенной?

Состав и форма выпуска

Основное активное вещество — дабигатрана этексилат. Вспомогательные вещества:

  • камедь акации;
  • гипромеллоза;
  • диметикон;
  • тальк.

Лекарственная форма — капсулы. Капсульная оболочка голубого цвета, на которой нанесен символ компании-производителя (BOEHRINGER INGELHEIM).

Предлагаемый объем (мг):

Пачки пакуют в блистер (10 единиц) либо флакон (60 единиц), затем в картонную упаковку, добавляя сопроводительную инструкцию по применению.

Способ потребления — пероральный.

Фармакологический профиль

Активный компонент препарата первично не является сильнодействующим веществом. После приема капсулы внутрь происходит всасывание, затем — гидролиз, активизирующий активную форму вещества дабигатрана этексилат.

Фармакологические свойства:

  • замедление, предотвращение течения неблагоприятных химических реакций;
  • активизация свертываемости крови;
  • предотвращение и лечение последствий тромбоза;
  • снижение риска развития инсульта и тромбоэмболии;
  • снижение риска внутричерепных и прочих локальных кровотечений;
  • улучшение функциональности печени.

Может ли сильнодействующее вещество навредить организму? Нет, происходит равномерное распределение дабигатрана, которое превосходит общий объем жидкости в организме.

В итоге, остается умеренное количество вещества, которое не представляет опасности для пациента и, со временем, выводится органами желудочно-кишечного тракта и почками.

Механизм действия проходит в 4 этапа:

  1. Пероральное потребление капсулы с низкоактивным веществом.
  2. Образование активного вещества (путем гидролиза), которое распределяется по плазме крови. Общее время активации до максимального показателя — 0,5-2 часа.
  3. Снижение показателя полувыведения вещества. Показатель не зависит от дозировки вещества, а регулируется возрастом и продолжительностью употребления лекарства. На показатель полувыведения влияют патологии почек (поскольку 85% вещества выводится ними).
  4. Активация трансформации фибриногена в фибрин — основная цепочка, предотвращающая развития тромба.

Существуют специфические закономерности, происходящие с лекарственным веществом после попадания в организм.

  1. Потребление пищевых продуктов оказывает влияние на достижение максимального показателя дабигатрана. Время активации может увеличиться до 120-ти минут. На процессы, происходящие после окончательной активации, прием пищи не влияет.
  2. Употребление активного вещества в чистом виде (без оболочки) увеличивает показатели усвояемости. Большее количество активного вещества попадает в организм и запускает требуемые процессы. Подобное употребление чревато увеличением концентрации веществ в объемах, неблагоприятных для человеческого организма.
  3. Оперативное вмешательство способно влиять на усвояемость и специфику действия действующего вещества. Использование анестезии, неполный паралич органов желудочно-кишечного тракта уменьшают скорость усвояемости и всасывания в организм, чем отдаляют процесс максимальной концентрации. Зачастую процесс минимизации показателей происходит в день операции, через 24 часа скорость усвояемости стабилизируется.
READ  Гепарин акригель 1000: инструкция по применени, отзывы, состав

О Pradaxa всерьез (необходимо знание английского языка):

Сфера применения и противопоказания

Лекарство Прадакса прописывают в следующих целях:

Прадаксу нельзя назначать в следующих случаях:

  • индивидуальная непереносимость активных и вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
  • почечная недостаточность;
  • активные внутренние и внешние кровотечения, поражение внутренних органов из-за кровотечения, в этом случае начинать терапию можно спустя 6 месяцев после прекращения кровотечения и прохождения терапевтического курса;
  • патологии гемостаза;
  • параллельный прием медикаментозных средств, которые являются несовместимыми с Прадаксой;
  • патологии печени;
  • возрастное ограничение — 18 лет.

Инструкция по применению: дозы и рекомендации

Общие рекомендации: пероральный прием медикамента 1-2 раза в сутки, в зависимости от рекомендации лечащего доктора. Принимать независимо от времени потребления пищевых продуктов, допускается запить водой.

Запрещено вскрывать весь блистер с капсулами, повреждать целостность капсульной оболочки.

Во время прохождения медикаментозного курса запрещено употреблять алкогольные напитки (чревато серьезными нарушениями, минимизацией/отсутствием лекарственного эффекта).

Дозировка не зависит от массы тела и не корректируется под соответствующий показатель.

Для профилактики формирования тромбов: принимаются капсулы Pradaxa в сутки по 75 мг либо 110 мг, в зависимости от функциональности печени и почек (дозировка определяется лечащим доктором на основе индивидуальных показателей). Длительность терапии может варьироваться от 10 до 30 суток, а зависимости от реакции организма.

Для профилактики инсультов и смертности из-за сердечно-сосудистых патологий принимаются 2 капсулы Прадаксы по 150 мг в сутки. Для достижения максимального эффекта, лечение длится пожизненно.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность препарата в возрасте до 18 лет не изучена и не подтверждена медиками. Препарат не рекомендуется вводить в терапевтический курс пациентов до 18 лет, во избежание неблагоприятных последствий.

Применение в пожилом возрасте

Пациенты старше 75 лет должны пройти диагностику почечной функциональности. Если показатели в норме и организм пожилого пациента способен справиться с предстоящей нагрузкой, препарат вводится в общий терапевтический курс.

Дозировка определяется индивидуально доктором (в зависимости от целей терапии, показателя функциональности почек).

Назначение при нарушении функции почек

Перед началом терапии необходимо определить клиренс креатинина (основной показатель функциональности внутреннего органа). Если показатель КК менее 30 мл/мин использование препарата запрещено (чревато неспособностью органа вывести активное вещества).

При улучшении показателя КК возможен ввод лекарства в курс лечения.

Корректировки при беременности/лактации

Данных о применении лекарства во время беременности/лактации недостаточно для точной характеристики дозировки, и последующего состояния беременной/кормящей женщины и ребенка.

Экспериментальные исследования не установили патогенного воздействия на малыша (как во время вынашивания, так и кормления).

Но специалисты не рекомендуют планировать беременность во время приемы Прадаксы и, на время вынашивания и кормления советуют отказаться от медикамента, сделав выбор в пользу менее активных препаратов.

Если использования лекарства нельзя избежать, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Все корректировки терапевтического курса проводит исключительнодоктор, основываясь на состоянии пациента!

Возможные побочные действия:

  1. Малокровие (анемия).
  2. Резкое снижение количества тромбоцитов в крови чревато повышением риска развития кровотечений и усугублением текущего состояния кровеносной системы.
  3. Реакция гиперчувствительности. Возможные последствия: эпителиальная сыпь, сильный зуд, чувство дискомфорта, болевой синдром, крапивница, бронхоспазм.
  4. Формирование внутренних кровотечений.
  5. Развитие внутренних сосудистых гематом.
  6. Нарушение функциональности органов дыхательной системы. Кровотечения в области носоглотки, отхаркивание с примесью кровяных сгустков.
  7. Кровотечения в области желудочно-кишечного тракта (брюшные/ректальные), проблемы со стулом (запор/диарея), формирование язвенных образований на слизистых тканях внутренних органов, бесконтрольная тошнота/рвота, развитие патологических состояний.
  8. Снижение функциональности печени и почек. Развитие патологий мочеполовой системы.
  9. Формирование посттравматических гематом, формирование кровотечений в локации оперативного вмешательства (при его наличии).

Дозировка препарата назначается лечащим доктором на основе текущих показателей состояния пациента. Изменение рекомендованной дозировки чревато возникновением побочных действий, описанных выше. При передозировке прекращается использование препарата.

Специализированного антидота для Прадаксы не существует, необходимо развернуть новый терапевтический курс на устранение побочных действий передозировки. Основной курс лечения также должен поддерживаться применением средств-аналогов либо менее активных медикаментов.

Независимое мнение

Точка зрения экспертов и отзывы пациентов, которые ощутили действие Прадаксы на себе.

Специалисты отдают предпочтение Прадаксе из-за уникального состава и механизма действия, не имея прямых аналогов, препарат действительно способен нормализовать или предотвратить многие организменные процессы, которые так или иначе связанны с развитием тромбов.

Существует проблема недоступности применения для отдельных групп пациентов (дети, пожилые пациенты, кормящие/беременные женщины), но во всех подобных случаях рекомендуется замещение активных компонентов щадящими.

Прадакса — незаменимое профилактическое средство, которое способно поддерживать нормальное функционирование человеческого организма на протяжении всей жизни.

Народная точка зрения

Принимала Прадаксу и ее аналог Варфарин на протяжении нескольких лет, хочу выделить первый препарат и отметить средство не как лекарственное, а как профилактическое.

На мой взгляд, на современном фармакологическом рынке нет аналогов, которые могли бы регулировать кровь, сосуды, формирование тромбов и поддержание внутренних органов так качественно.

Рекомендую средство в качестве средства профилактики и нормализации движения крови по сосудам, но не в качестве терапевтического лекарства.

Ирина, 53 года

Перед РЧА (радиочастотная абляция — малоинвазивное вмешательство, которое стабилизирует состояние сердечно-сосудистой системы) принимал Прадаксу для нормализации свертываемости крови.

Препарат, дозировку, общие рекомендации для подготовки назначил врач. Рекомендации были соблюдены и средство сработало. Организм отреагировал хорошо, свертываемость крови стабилизировалась.

Александр, 45 лет

Преимущества/недостатки использования средства

Преимущества:

  • отсутствие прямых аналогов с подобным составом и механизмом действия;
  • наличие активных и вспомогательных компонентов, эффективность которых доказана лабораторно и практически;
  • возможность приема в качестве профилактического препарата, что обеспечивает предотвращение патологических состояний, а не их последующее лечение.

Недостатки:

  • большое количество противопоказаний к применению;
  • запрет на употребление при беременности/лактации, в пожилом и детском возрасте;
  • неблагоприятное воздействие активного вещества в случае сбоев выведения из организма;
  • риск развития побочных действия из-за передозировки, который негативно повлияет на общую эффективность терапии.

Особенности хранения

Флакон следует хранить следующим образом:

  • допустимая температура — 25 °С;
  • плотно закупоривать крышку, чтобы избежать неблагоприятного влияния внешней среды (влага, ультрафиолет, загрязнения);
  • срок использования — 3 года, псле вскрытия флакона сокращается до 30 либо 120 дней (в зависимости от количества единиц).

Для блистера не предназначены особые условия хранения. Необходимо соблюдать температурный режим (до 25°С), хранить медикаментозные средства в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Медикамент не отпускают без рецепта (необходимо предварительно получить у лечащего доктора).

Ценовая политика

Цена препарата зависит от действующей ценовой политики аптеки и условий компании-производителя на экспорт товара, средняя жестоимость Прадаксы варьируется от 300 до 2,5 тысяч гривен в зависимости от количества средства в блистере/флаконе и концентрации активного вещества.

Аналоги Прадаксы, которые были бы максимально схожи по составу, фармакологическому действию и эффективности отсутствуют, приближенными средствами являются Варфарин и Ксарелто, что из этих средств сказать сложно, однозначно то, что это трио имеет множество противопоказаний, ограничений по взаимодействию с прочими лекарственными веществами.

Медикаменты отличаются составом, механизмом действия и, соответственно, итоговым результатом.

Определением препарата, который будет предназначен для терапевтического курса должен заниматься лечащий доктор, основываясь на индивидуальных показателях, потребностях пациента, развитии и течении патологии.

Читайте ещё

Источник: http://neurodoc.ru/lekarstva/pradaksa.html

Прадакса: инструкция по применению

Препарат Прадакса представляет клинико-фармакологическую группу лекарственных средств прямые антикоагулянты. Он применяется перорально в виде капсул для снижения свертываемости крови и предотвращения внутрисосудистого формирования тромба при различной патологии.

Состав и форма выпуска

Препарат Прадакса выпускается в лекарственной форме капсулы для перорального приема. Они имеют продолговатую форму, относительно мягкую консистенцию, а также оболочку кремового цвета. Внутри капсулы содержатся небольшие желтые пеллеты.

Основным действующим веществом препарата является дабигатрана этексилат. Выпускается несколько дозировок капсул Прадакса с содержанием основного компонента 75 мг (на капсуле имеется гравировка R75), 110 мг (гравировка соответственно R110) и 150 мг (гравировка – R150).

Также в состав капсулы входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Камедь акации.
  • Гипромеллоза.
  • Диметикон.
  • Крупнозернистая, кристаллическая и порошкообразная винная кислота.
  • Индигокармин в качестве красителя.
  • Диоксид титана.
  • Каррагинан.
  • Хлорид калия.

Капсулы Прадакса расфасованы в блистерах из фольги по 10 штук или в полиэтиленовом флаконе по 60 штук. Одна упаковка может содержать 1, 3 или 6 блистеров, а также 1 полиэтиленовый флакон с капсулами. В ней обязательно содержится инструкция по применению препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество капсул Прадакса является прямым антикоагулянтом, который снижает свертываемость крови.

Механизм такого эффекта реализуется за счет того, что активная форма дабигатран обратимо ингибирует (подавляет) тромбин, представляющий собой фермент сериновую протеазу и запускающий процесс свертывания крови с превращением растворимого фибриногена в нерастворимый фибрин, а также склеивание тромбоцитов с формированием тромбов. Исследования подтвердили, что соединение в виде дабигатрана этексилата после приема капсулы внутрь дает такую же концентрацию активного дабигатран, что и после внутривенного введения.

После приема капсулы Прадакса внутрь действующее вещество достаточно быстро всасывается в кровь из просвета кишечника. Его терапевтическая концентрация в плазме достигается уже через 0,5-2 часа после приема капсулы.

Концентрация дабигатрана в крови зависит от дозировки капсулы. В печени и плазме крови неактивная форма дабигатрана этексилата под действием ферментов превращается в активный дабигатран, который оказывает терапевтический эффект.

Он распределяется практически равномерно во всех тканях организма.

READ  Ривароксабан: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Выводится в неизменном виде с мочой почками, период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина всей принятой дозы препарата) в среднем составляет 12-14 часов.

У пожилых людей, а также при сопутствующей патологии почек со снижением их функциональной активности период полувыведения может удлиняться, что должно обязательно учитываться при выборе дозировки препарата.

Показания к применению

Прием капсул Прадакса показан для предотвращения тромбоэмболических осложнений, связанных с внутрисосудистым формированием тромбов, в таких случаях:

  • Фибрилляция предсердий – нарушение ритма сокращений предсердий, что значительно повышает вероятность формирование тромбов в их полости с последующим развитием инсульта, инфаркта миокарда или других тромбоэмболических осложнений.
  • Пациенты после перенесенной ортопедической операции, у которых значительно повышается риск тромбоэмболических осложнений.
  • Рецидивирующий (повторяющийся) тромбоз глубоких вен.

Также капсулы Прадакса используются для профилактики развития тромбоэмболии легочной артерии, которая является частой причиной летальных исходов.

Противопоказания

Применение капсул Прадакса имеет абсолютные противопоказания, которые включают:

  • Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к дабигатрану этексилату, а также к одному из вспомогательных компонентов препарата.
  • Тяжелая недостаточность функциональной активности почек.
  • Тяжелые заболевания печени, при которых значительно снижается синтез факторов свертываемости крови, а также снижается выживаемость пациентов.
  • Активное выраженное кровотечение любой локализации в организме, геморрагический диатез (патология свертывающей системы крови), спонтанное или индуцированное медикаментами снижение активности гемостаза (свертывающая система крови).
  • Поражение любых органов или тканей, которое было спровоцировано выраженным кровотечением (включая геморрагический инсульт головного мозга) за полгода до предполагаемого начала применения капсул Прадакса.
  • Наличие патологических процессов, сопровождающихся деструкций (повреждение целостности) тканей, слизистых оболочек и высоким риском развития кровотечения из них (злокачественные новообразования с высокой степенью деструкции, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии активного течения воспалительного процесса, перенесенные в недавнем времени травмы головного, спинного мозга, объемные хирургические вмешательства, подозрение на развитие варикозного расширения вен пищевода, которое может привести к интенсивному кровотечению, сосудистые аневризмы, характеризующиеся мешкообразным выпячиванием участка их стенки).
  • Одновременное применение любых антикоагулянтов с капсулами Прадакса (нефракционный, низкомолекулярный гепарин, химические производные гепарина, варфарин). Исключением является применение гепарина в поддерживающей дозе, предотвращающей тромбообразование при использовании венозного или артериального катетера.
  • Перенесенное протезирование клапанов сердца.
  • Одновременное использование препаратов, оказывающих негативное влияние на печень и почки – циклоспорин, такролимус, итрокеназол, дронедарон.
  • Дети и подростки до 18 лет, так как данные клинических исследований в отношении безопасности препарата для них отсутствуют.

Также выделяют относительные противопоказания, при которых капсулы Прадакса назначаются с осторожностью, к ним относятся состояния, приводящие к повышенному риску развития кровотечения:

  • Пожилой возраст пациента (75 лет и старше).
  • Масса тела пациента менее 50 кг.
  • Умеренная недостаточность почек.
  • Одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, клопидогрела, ингибиторов обратного захвата серотонина, норадреналина и других лекарственных средств, которые в разной степени могут влиять на систему гемостаза.
  • Одновременное применение Р-гликопротеина (амиодарон, хинин).
  • Врожденная или приобретенная патология системы крови, влияющая на ее свертываемость.
  • Перенесенная в недавнем прошлом обширная травма различной локализации.
  • Воспаление желудка (гастрит), пищевода (эзофагит), гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, характеризующаяся обратным забросом содержимого желудка в пищевод.
  • Функциональные изменения тромбоцитов или снижение их количества.
  • Бактериальный эндокардит – воспаление внутреннего слоя стенок сердца, вызванное бактериями.

Перед началом применения капсул Прадакса важно убедиться в том, что нет абсолютных или относительных противопоказаний.

Дозировка и способ применения

Капсулы Прадакса применяются только для взрослых людей. Их принимают перорально, запивая достаточным объемом воды, 1-2 раза в день, независимо от приема пищи.

Перед употреблением капсулы следует убедиться в целостности ее оболочки, так как при этом скорость всасывания действующего вещества изменяется.

Дозировка и режим приема препарата зависят от показаний к его применению:

  • Профилактика тромбоэмболических осложнений после выполнения ортопедических оперативных вмешательств – 220 мг в сутки (по 2 таблетки по 110 мг 1 раз в день). В случае наличия сопутствующей умеренной почечной недостаточности рекомендуемая дозировка составляет 75 мг 2 раза в день. После протезирования коленного или тазобедренного сустава первый прием таблетки рекомендуется через 1-4 часа, затем на следующий день дозировка увеличивается до 220 мг 1 раз в день. При пропуске первой дозы, капсулы начинают принимать на следующий день (220 мг).
  • Предотвращение инсульта, инфаркта миокарда и других осложнений, часто сопровождающих фибрилляцию предсердий – капсулы принимаются в дозе 150 мг 2 раза в день (300 мг в сутки), пожизненно.
  • Лечение острого тромбоза глубоких вен, а также профилактика развития тромбоэмболии легочной артерии – суточная доза препарата составляет 300 мг (обычно по 150 мг 2 раза в день) после 5-ти дневного парентерального введения другого антикоагулянта. Длительность терапии капсулами Прадакса составляет 6 месяцев. Для профилактики этих патологических состояний прием препарата может быть пожизненным (назначается врачом индивидуально).

При сопутствующей патологии почек, сопровождающейся умеренным снижением их функциональной активности, дозировка капсул Прадакса снижается до 150 мг в сутки (1 таблетка дозой 75 мг 2 раза в день).

Если проводится профилактика тромбоэмболических осложнений при фибрилляции предсердий, доза не уменьшается и составляет 300 мг в сутки. У пожилых пациентов дозировка корригируется после оценки функциональной активности почек.

В зависимости от показаний к применению, а также выраженности возрастного снижения функциональной активности почек, доза капсул Прадакса может варьировать в пределах 150-300 мг в сутки.

При наличии сопутствующей патологии, приводящей к повышенному риску развития кровотечения, дозировка снижается до 220 мг в сутки. При небольшой массе тела пациента (менее 50 кг) ведется наблюдение за ним, коррекция дозы обычно не требуется.

Побочные эффекты

Негативные реакции на фоне приема капсул Прадакса могут развиваться со стороны различных органов и систем, к ним относятся:

  • Система крови – анемия (снижение количества эритроцитов и уровня гемоглобина), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов).
  • Нервная система – внутричерепные кровоизлияния.
  • Сердечно-сосудистая система – гематомы (формирование ограниченной полости в тканях различной локализации вследствие кровотечения из сосуда).
  • Дыхательная система – кровохарканье, носовые кровотечения.
  • Система пищеварения – боль в животе, диспепсия, сопровождающаяся тошнотой, неустойчивым стулом, метеоризмом (вздутие живота), кровотечения из различных отделов пищеварительного тракта, развитие язвенного поражения пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
  • Иммунная система – различные аллергические реакции, которые могут включать крапивницу (реакция на коже, которая напоминает ожог крапивой), ангионевротический отек кожи и подкожной клетчатки (отек Квинке) с преимущественной локализацией в области лица и наружных половых органов, бронхоспазм (аллергическая реакция в виде сужения просвета бронхов с развитием одышки), анафилактический шок с выраженным снижением уровня артериального давления и развитием полиорганной недостаточности.
  • Гепатобилиарная система – нарушение функциональной активности печени, повышение активности печеночных ферментов трансаминаз, что свидетельствует о поражении клеток печени.
  • Мочевыделительная система – гематурия (появление крови в моче).
  • Развитие кровотечений в коже, суставах (гемартроз), а также в области проведения медицинских процедур и манипуляций.

Частота развития побочных эффектов после начала приема капсул Прадакса зависит от показаний к применению препарата, возраста, пола пациента, а также наличия других сопутствующих заболеваний, в первую очередь связанных с функциональной активностью почек.

Особые указания

Данный препарат назначает врач индивидуально для каждого пациента в соответствии с медицинскими показаниями. Он обязательно обращает внимание на особе указания к использованию капсул Прадакса, к которым относятся:

  • Совместное применение с другими прямыми или непрямыми антикоагулянтами существенно повышает риск развития кровотечения.
  • В случае использования других лекарственных средств, не относящихся к антикоагулянтам, важно предупредить об этом лечащего врача.
  • Достоверных данных о негативном влиянии препарата на плод во время беременности нет, тем не менее беременным и кормящим грудью женщинам его назначают только по строгим медицинским показаниям.
  • Перед началом применения капсул Прадакса обязательно проводится исследование функциональной активности печени и почек.
  • Для пациентов в пожилом возрасте в большинстве случаев дозировку препарата необходимо снижать.
  • Детям и подросткам до 18 лет препарат не назначается, так как нет достоверных данных в отношении его безопасности.

В аптечной сети капсулы Прадакса отпускаются только по рецепту врача. Не рекомендуется их применение самостоятельно или по рекомендации неспециалиста.

Передозировка

В связи с особенностями механизма действия действующего вещества капсул Прадакса, передозировка приводит к развитию геморрагий (кровоизлияний) различной локализации в организме.

В этом случае прием препарата прекращают и в условиях стационара выполняют остановку кровотечения.

Для ускорения выведения действующего вещества из организма проводится форсированный диурез с применением диуретиков (мочегонные средства).

Аналоги капсул Прадакса

Аналогичным по составу и терапевтическому эффекту для капсул Прадакса является препарат Дебигатрана эксилат.

Условия и сроки хранения

Капсулы Прадакса следует хранить в оригинальной заводской упаковке в защищенном от света и влажности, а также недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С. После распечатывания флакона с капсулами, их следует использовать в течение 4-х месяцев. Срок годности капсул Прадакса составляет 3 года.

Цена

Средняя стоимость капсул Прадакса в аптеках Москвы зависит от их дозировки и количества в упаковке:

  • 75 мг, 10 капсул – 692-732 рубля.
  • 75 мг, 30 капсул – 1783-1852 рубля.
  • 110 мг, 10 капсул – 678-682 рубля.
  • 110 мг, 30 капсул – 1723-1847 рублей.
  • 110 мг, 60 капсул – 2986-3201 рубль.
  • 150 мг, 30 капсул – 1642-1742 рубля.
  • 150 мг, 60 штук – 3177-3198 рублей.
  • 150 мг, 180 штук – 8356-8437 рублей.

Источник: http://bezboleznej.ru/pradaksa

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

×
Рекомендуем посмотреть